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SKF89976A hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SKF89976A hydrochloride图片
CAS NO:85375-15-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
d,l-SKF89976A hydrochloride
产品介绍
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性GABA转运蛋白GAT-1抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
生物活性

SKF89976A hydrochloride is a selectiveGABA transporter(GAT-1) inhibitor withIC50s of 0.28 μM, 137.34 μM and 202.8 μM for GAT-1, GAT-2 and GAT-3 in CHO cells, respectively.

IC50& Target

IC50: 0.28 μM (GAT-1), 137.34 μM (GAT-2), 202.8 μM (GAT-3)[1]

体外研究
(In Vitro)

SKF89976A has a weak antiallodynic action. SKF89976A weakly inhibits serotonin transporter (SERT), noradrenaline transporter (NET), and dopamine transporter (DAT) in chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing each transporter using a substrate uptake assay, with IC50values of 3514 , 202.13, and 728.8, respectively[1]. SKF89976A is a GABA-transport blocker. GABA (1 mM) elicited an inward current that is completely suppressed by the GABA transport inhibitors tiagabine (10 μM) and SKF89976A (100 μM), but is unaffected by 100 μM picrotoxin. 100 μM SKF 89976-A is known to block the transport of GABA into cells, completely eliminated the GABA-elicited current in a reversible fashion[2]. SKF89976A is a nontransportable blockers of GAT-1. SKF89976-A also suppresses baseline inward currents that likely result from tonic GAT activation by background GABA. SKF89976A (100 μM) reversibly reduces GAT currents in every studied cell by 67.9±4.4% (n=19). Intracellular perfusion of 20 μM SKF89976-A progressively reduced and blocked GABA-induced GAT currents without blocking GABAAR-mediated currents (n=4)[3].

体内研究
(In Vivo)

SKF89976A produces a weak antiallodynic response when administered i.v. (0.3 mg/kg). The i.t. injection of SKF89976A dose-dependently ameliorates the reduction in the withdrawal threshold in PSL model mice[1].

分子量

371.90

性状

Solid

Formula

C22H26ClNO2

CAS 号

85375-15-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(268.89 mM;Need ultrasonic)

H2O : 20 mg/mL(53.78 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6889 mL13.4445 mL26.8889 mL
5 mM0.5378 mL2.6889 mL5.3778 mL
10 mM0.2689 mL1.3444 mL2.6889 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (67.22 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。