CI-966 hydrochloride is a potent, selective, orally active and brain-penetrant inhibitor of the GABA transporterGAT-1, withIC₅₀s of 0.26 μM and 1.2 μM forhGAT-1,rGAT-1, respectively. CI-966 hydrochloride shows more than 200-fold selectivity over GAT-2, GAT-3, and BGT-3. CI-966 hydrochloride exhibits anticonvulsant and neuroprotective activities^[1][2][3].

IC50: 0.26 μM (hGAT-1); 1.2 μM (rGAT-1); 297 μM (rGAT-2); 333 μM (hGAT-3); 1140 μM (rGAT-3); 300 μM (hBGT-3)^[1]

CI-966 hydrochloride functions by selectively inhibiting GABA reuptake in neurons and glial cells^[4].

CI-966 hydrochloride produces intermediate levels of Pentylenetetrazol (PTZ)-lever responding when administered to PTZ-trained rats^[4].
CI-966 hydrochloride enhances gamma-aminobutyric acid action in CA1 pyramidal layer in situ. CI-966 hydrochloride is administered systemically by i.p. injection (5 mg/kg) in Sprague-Dawley rats under urethane anaesthesia. Twenty to thirty minutes after injection there is a highly variable, but overall significant, enhancement of the inhibition of hippocampal population spikes by GABA applied by microiontophoresis in the CA1 region^[5].
CI-966 hydrochloride exhibits anticonvulsant properties in various animal models. Oral absorption of CI-966 hydrochloride in dogs given 1.39 mg/kg is rapid with a t_maxof 0.7 hr. In rats given 5 mg/kg oral, a mean t_maxof 4.0 hr is observed. Following i.v. administration of the same respective doses, elimination t_1/2in dogs and rats averages 1.2 and 4.5 hr. Absolute oral bioavailability of CI-966 hydrochloride is 100% in both species^[6].

509.87

Solid

C₂₃H₂₂ClF₆NO₃

110283-66-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 50 mg/mL(98.06 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。