Afizagabar

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Afizagabar

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1398496-82-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品名称

S44819
Egis-13529

产品介绍

Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的α5-GABAAR拮抗剂，对α5β2γ2 的IC₅₀值 585 nM，对 α5β3γ2 的K_i为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。

生物活性

Afizagabar (S44819) is a first-in-class, competitive, and selective antagonist at the GABA-binding site of theα5-GABAAR, with anIC₅₀of 585 nM for α5β2γ2 and aK_iof 66 nM for α5β3γ2. Afizagabar enhances hippocampal synaptic plasticity and exhibits pro-cognitive efficacy^[1].

体外研究
(In Vitro)

Afizagabar (S44819) is a competitive α5-GABAAR antagonist (Kb=221 nM). Afizagabar selectively inhibits extrasynaptic α5-GABAARs of mouse CA1 pyramidal neurons^[1].

体内研究
(In Vivo)

Afizagabar (1 and 3 mg/kg; i.p.) significantly diminishes the marked increase in total errors induced by Scopolamine^[1].

Animal Model:	Male Sprague Dawley (SPRD) rats (In the eight-arm radial maze)^[1]
Dosage:	1 and 3 mg/kg
Administration:	I.p.
Result:	Significantly diminished the marked increase in total errors induced by Scopolamine.

Clinical Trial

分子量

365.38

性状

Solid

Formula

C₁₉H₁₂FN₃O₂S

CAS 号

1398496-82-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.25 mg/mL(17.11 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.7369 mL	13.6844 mL	27.3688 mL
5 mM	0.5474 mL	2.7369 mL	5.4738 mL
10 mM	0.2737 mL	1.3684 mL	2.7369 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。