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AZD3988
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZD3988图片
CAS NO:892489-52-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
AZD3988 是一种 DGAT-1 抑制剂,具有口服活性。AZD3988 具有出色的 DGAT-1(人)效力,IC50值为 0. 6 nM。AZD3988 可用于糖尿病、肥胖等代谢性疾病的研究。
生物活性

AZD3988 is an orally activediacylglycerol acyl transferase-1 (DGAT-1)inhibitor. AZD3988 has excellent DGAT-1 (human) potency with anIC50value of 0. 6 nM. AZD3988 can be used for the research of metabolic diseases such as diabetes, obesity[1].

IC50& Target

IC50: 0.6 nM (h DGAT-1), 0.5 nM (Rat DGAT-1), 1.1 nM (Mouse DGAT-1)[1]

体外研究
(In Vitro)

AZD3988 (compound 53) (10 μM) can inhibit DGAT-1 with IC50values of 0. 6 nM (human), 0. 5nM (rat), 1.1 nM (mouse) and 0.5 nM (HuTu 80 cell), respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

AZD3988 (compound 53) shows (i.v., p.o.; 0.5, 1, 2, 5 mg/kg) has good pharmacokinetics in vivo efficacy[1].

Animal Model:Mouse, Rats and Dog[1]
Dosage:0.5, 1, 2, 5 mg/kg
Administration:IV at 0.5 mg/kg (mouse), 2 mg/kg (rat) and 1 mg/kg (dog) and po at 1 mg/kg (mouse), 5 mg/kg(rat) and 1 mg/kg (dog)
Result:
SpeciesClp (mL/min/kg)Vdss(L/kg)IV half-life (h)po half-life (h)po Cmax(lM)Bioavailability (%)
Mouse4.60.994.94.71.9>100
Rat1.10.353.45.820>100
Dog2.50.361.85.71.532
分子量

456.44

性状

Solid

Formula

C23H22F2N4O4

CAS 号

892489-52-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16.67 mg/mL(36.52 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1909 mL10.9543 mL21.9087 mL
5 mM0.4382 mL2.1909 mL4.3817 mL
10 mM0.2191 mL1.0954 mL2.1909 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。