Pralidoxime chloride 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的再激活剂。Pralidoxime chloride 通过肟部分对结合神经毒剂磷中心的亲核攻击,重新激活受神经毒剂抑制的 AChE。Pralidoxime chloride 是一种有机磷中毒的解毒剂。
生物活性 | Pralidoxime chloride is a potent reactivator ofacetylcholinesterase (AChE). Pralidoxime chloride reactivates nerve agent-inhibitedAChEvia direct nucleophilic attack by the oxime moiety on the phosphorus center of the bound nerve agent. Pralidoxime chloride is an antidote for organophosphate poisoning[1][2]. |
体内研究 (In Vivo) | Pralidoxime chloride (10-150 mg/kg; intramuscular administration, once) reverses paraoxon-induced respiratory toxicity in mice[3].
Animal Model: | F1B6D2 mice (male, administered subcutaneously diethylparaoxon)[3] | Dosage: | 10, 50, 100, and 150 mg/kg | Administration: | Intramuscular administration, once | Result: | Induced a partial, albeit complete, reversal of respiratory toxicity at 50 mg/kg, and completely reversed diethylparaoxon-induced respiratory toxicity in mice at 150 mg/kg. |
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Clinical Trial | |
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Formula | |
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中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: H2O : ≥ 100 mg/mL(579.34 mM) DMSO : 21.67 mg/mL(125.54 mM;Need ultrasonic) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 5.7934 mL | 28.9670 mL | 57.9341 mL | 5 mM | 1.1587 mL | 5.7934 mL | 11.5868 mL | 10 mM | 0.5793 mL | 2.8967 mL | 5.7934 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (12.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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