Efaproxiral

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Efaproxiral

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

131179-95-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
50mg	电议
1 g	电议
5 g	电议
10 g	电议

产品名称

RSR13

产品介绍

Efaproxiral (RSR13) 是一种血红蛋白 (Hb)合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力，增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。

生物活性

Efaproxiral is ahaemoglobin (Hb)synthetic allosteric modifier, decreases Hb-oxygen (O2) binding affinity and enhances oxygenation of hypoxic tumours during radiation therapy^[1].

IC₅₀& Target

haemoglobin (Hb)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Efaproxiral binds to only one pair of symmetry-related sites in the Hb central water cavity^[2].
Efaproxiral readily crosses the red cell membrane in the presence of serum albumin solutions^[2].
Efaproxiral is not inhibited from entering erythrocytes in the presence of an anion-channel blocking agent (DIDS)^[2].

体内研究
(In Vivo)

Efaproxiral (150 mg/kg, i.p.) increase tumor oxygenation，and increase the tumor growth inhibition of radiotherapy over 5 days of treatment^[3].
Efaproxiral reduces hemoglobin-oxygen binding affinity, which facilitates oxygen release from hemoglobin into surrounding tissues and potentially increases the pO(2) of the tumors^[4]

Animal Model:	Female C3H/HEJ mice (18–20 g), with radiation-induced fibrosarcoma tumor (RIF-1) cells xenograft^[3]
Dosage:	150 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; prior to X Irradiation (4 Gy/day), for 5 days
Result:	Significantly increased tumor oxygenation by 8.4 to 43.4 mmHg within 5 days, with maximum increases at 22–31 minutes after treatment.

Clinical Trial

分子量

341.40

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₃NO₄

CAS 号

131179-95-8

中文名称

乙丙昔罗

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 150 mg/mL(439.37 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.9291 mL	14.6456 mL	29.2912 mL
5 mM	0.5858 mL	2.9291 mL	5.8582 mL
10 mM	0.2929 mL	1.4646 mL	2.9291 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline
Solubility: 27.5 mg/mL (80.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。