BRD3731 是一种选择性的GSK3β抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的IC50值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
生物活性 | BRD3731 is a selectiveGSK3βinhibitor, withIC50s of 15 nM and 215 nM for GSK3β and GSK3α, respectively. BRD3731 is potentail for the research of post-traumatic stress disorder (PTSD), psychiatric disorder, diabetes, and neurodegenerative disorders[1]. |
IC50& Target | GSK-3β 15 nM (IC50) | GSK-3α 215 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | BRD3731 is a GSK3β- selective inhibitor extracted from patent US20160375006A1, compound example 272[1]. BRD3731 (1-10 μM; 24 hours) inhibits the phosphorylation of CRMP2 in SH-SY5Y cells[1]. BRD3731 (20 μM; 24 hours) decreases β-catenin S33/37/T41 phosphorylation and induces β-catenin S675 phosphorylation in HL-60 cells[2]. BRD3731 (10-20 μM; 7-10 days) impairs colony formation in TF-1 and increases colony forming ability in the MV4-11 cell line[2]
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(132.44 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6489 mL | 13.2443 mL | 26.4887 mL | 5 mM | 0.5298 mL | 2.6489 mL | 5.2977 mL | 10 mM | 0.2649 mL | 1.3244 mL | 2.6489 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.24 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 5 mg/mL (13.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (13.24 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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