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Ridaforolimus
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ridaforolimus图片
CAS NO:572924-54-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
MK-8669
Deforolimus
AP23573
产品介绍
Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的mTOR抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的IC50值为 0.2 nM。
生物活性

Ridaforolimus (MK-8669) is a potent and selectivemTORinhibitor; inhibits ribosomal protein S6 phosphorylation with anIC50of 0.2 nM in HT-1080 cells[1].

IC50& Target[1]

mTOR

 

体外研究
(In Vitro)

Treatment of HT-1080 fibrosarcoma cells with Ridaforolimus results in a dose-dependent inhibition of phosphorylation of both S6 and 4E-BP1, with IC50s of 0.2 and 5.6 nM, respectively, and EC50s of 0.2 and 1.0 nM, respectively. In HT-1080 cells, the EC50for inhibition of cell proliferation (0.5 nM) is similar to the EC50s for inhibition of S6 and 4E-BP1 phosphorylation. Exposure to Ridaforolimus reduces the proliferation of cell lines representing a variety of tumor types. Administration of Ridaforolimus to tumor cellsin vitroelicit dose-dependent inhibition of mTOR activity with concomitant effects on cell growth and division. Ridaforolimus exhibits a predominantly cytostatic mode of action, consistent with the findings for other mTOR inhibitors. Potent inhibitory effects on vascular endothelial growth factor secretion, endothelial cell growth, and glucose metabolism[1].

体内研究
(In Vivo)

Ridaforolimus inhibits tumor growth in mice bearing PC-3 (prostate), HCT-116 (colon), MCF7 (breast), PANC-1 (pancreas), or A549 (lung) xenografts. Ridaforolimus inhibits tumor growth in a dose-dependent manner, with 0.3 mg/kg being the lowest dose that inhibits tumor growth significantly and 3 and 10 mg/kg doses achieving maximum inhibition[1].

Clinical Trial
分子量

990.21

性状

Solid

Formula

C53H84NO14P

CAS 号

572924-54-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 44 mg/mL(44.44 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0099 mL5.0494 mL10.0989 mL
5 mM0.2020 mL1.0099 mL2.0198 mL
10 mM0.1010 mL0.5049 mL1.0099 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。