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NSC781406
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NSC781406图片
CAS NO:1676893-24-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
NSC781406是高效的PI3KmTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为2 nM。
生物活性

NSC781406 is a highly potentPI3KandmTORinhibitor with anIC50of 2 nM forPI3Kα.

IC50& Target

PI3Kα

2 nM (IC50)

PI3Kβ

9.4 nM (IC50)

PI3Kδ

14 nM (IC50)

PI3Kγ

2.7 nM (IC50)

mTOR

5.4 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NSC781406 demonstrates potent PI3K inhibition (PI3Kα IC50=2.0 nM) that translates into BEL-7404 cells proliferation inhibition (IC50=20 nM). NSC781406 displays reasonable liver microsome stability. NSC781406 demonstrates cytotoxic activities against leukemia, non-small cell, lung cancer, colon cancer, central nervous system cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer, and breast cancer. It is potent against 60 cancer cell lines with a mean GI50value of 65 nM, and with a GI50 value less than 10 nM against four cancer cell lines[1].

体内研究
(In Vivo)

In the xenograft models, treatment with 30 mg/kg of NSC781406 results in statistically significant antitumor activity, with a mean reduction in relative tumor volume ratio of 52%. Sorafenib displays an inhibition ratio of 44% at 50 mg/kg. NSC781406 is well tolerated at 30 mg/kg, with no observed mortality or significant reduction of body weight[1].

分子量

627.68

性状

Solid

Formula

C29H27F2N5O5S2

CAS 号

1676893-24-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL(238.98 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5932 mL7.9658 mL15.9317 mL
5 mM0.3186 mL1.5932 mL3.1863 mL
10 mM0.1593 mL0.7966 mL1.5932 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 3.75 mg/mL (5.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 3.75 mg/mL (5.97 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (5.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。