NSC781406

立即咨询

NSC781406

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1676893-24-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

NSC781406是高效的PI3K和mTOR抑制剂，对PI3Kα的IC₅₀值为2 nM。

生物活性

NSC781406 is a highly potentPI3KandmTORinhibitor with anIC₅₀of 2 nM forPI3Kα.

IC₅₀& Target

PI3Kα

2 nM (IC₅₀)

PI3Kβ

9.4 nM (IC₅₀)

PI3Kδ

14 nM (IC₅₀)

PI3Kγ

2.7 nM (IC₅₀)

mTOR

5.4 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

NSC781406 demonstrates potent PI3K inhibition (PI3Kα IC₅₀=2.0 nM) that translates into BEL-7404 cells proliferation inhibition (IC₅₀=20 nM). NSC781406 displays reasonable liver microsome stability. NSC781406 demonstrates cytotoxic activities against leukemia, non-small cell, lung cancer, colon cancer, central nervous system cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer, and breast cancer. It is potent against 60 cancer cell lines with a mean GI₅₀value of 65 nM, and with a GI50 value less than 10 nM against four cancer cell lines^[1].

体内研究
(In Vivo)

In the xenograft models, treatment with 30 mg/kg of NSC781406 results in statistically significant antitumor activity, with a mean reduction in relative tumor volume ratio of 52%. Sorafenib displays an inhibition ratio of 44% at 50 mg/kg. NSC781406 is well tolerated at 30 mg/kg, with no observed mortality or significant reduction of body weight^[1].

分子量

627.68

性状

Solid

Formula

C₂₉H₂₇F₂N₅O₅S₂

CAS 号

1676893-24-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL(238.98 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.5932 mL	7.9658 mL	15.9317 mL
5 mM	0.3186 mL	1.5932 mL	3.1863 mL
10 mM	0.1593 mL	0.7966 mL	1.5932 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 3.75 mg/mL (5.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 3.75 mg/mL (5.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (5.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。