AZD3458 是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂,抑制PI3Kγ,PI3Kα,PI3Kβ, 和PI3Kδ,pIC50分别为 9.1, 5.1,<4.5, 和 6.5。
生物活性 | AZD3458 is a potent and remarkably selectivePI3Kγinhibitor withpIC50s of 9.1, 5.1,<4.5, and 6.5 forPI3Kγ,PI3Kα,PI3Kβ, andPI3Kδ, respectively[1]. |
IC50& Target[1] | PI3Kγ 9.1 (pIC50) | PI3Kα 5.1 (pIC50) | PI3Kβ 4.5 (pIC50) | PI3Kδ 6.5 (pIC50) | PI3KC2α 5 (pIC50) | PI3KC2β 7.5 (pIC50) | PI3KC2γ 5.5 (pIC50) | PI3KC3 5.1 (pIC50) |
|
体外研究 (In Vitro) | AZD3458 (Compound 15) also inhibits PI3KC2α, PI3KC2β, PI3KC2γ, and PI3KC3 with pIC50s of<5, 7.5, 5.5, and 5.1, respectively[1].
|
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
|
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(576.65 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.3066 mL | 11.5330 mL | 23.0659 mL | 5 mM | 0.4613 mL | 2.3066 mL | 4.6132 mL | 10 mM | 0.2307 mL | 1.1533 mL | 2.3066 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|