CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的PI3Kδ抑制剂，IC50值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
| 生物活性 | CHMFL-PI3KD-317 is a highly potent, selective and orally activePI3Kδinhibitor, with anIC50of 6 nM, and exhibits over 10-1500 fold selectivity over other class I, II and III PIKK family isoforms, such asPI3Kα(IC50, 62.6 nM),PI3Kβ(IC50, 284 nM),PI3Kγ(IC50, 202.7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882.3 nM),VPS34(IC50, 1801.7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574.1 nM) and PI4KIIIB (IC50, 300.2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibits PI3Kδ-mediatedAktT308 phosphorylation in Raji cells, with an EC50of 4.3 nM. CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects oncancercells[1]. |
| IC50& Target | PI3Kδ 6 nM (IC50) | PI3Kα 62.6 nM (IC50) | PI3Kβ 284 nM (IC50) | PI3Kγ 202.7 nM (IC50) | PIK3C2B 882.3 nM (IC50) | Vps34 1801.7 nM (IC50) | PI4KIIIA 574.1 nM (IC50) | PI4KIIIB 300.2 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI50s of 3.5 ± 0.8, 4.0 ± 0.9, 4.8 ± 0.2, 3.3 ± 0.2, 3.0 ± 0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively[1].
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体内研究
(In Vivo) | CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100 mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice[1].
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T1/2 = 3.28 h) in Sprague-Dawley rats[1].
| Animal Model: | Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts[1] | | Dosage: | 25, 50 and 100 mg/kg/day | | Administration: | P.O. for 14 days | | Result: | Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(506.04 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.0242 mL | 10.1208 mL | 20.2417 mL | | 5 mM | 0.4048 mL | 2.0242 mL | 4.0483 mL | | 10 mM | 0.2024 mL | 1.0121 mL | 2.0242 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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