CGS 15943 是adenosine receptor腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组 A1,A2A,A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中,Ki值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
生物活性 | CGS 15943 is an orally bioavailable non-xanthineAdenosine Receptorantagonist. ItsKifor human A1, A2A, A2B, and A3 Adenosine Receptors are 3.5, 4.2, 16, and 50 nM in transfected CHO cells, respectively.[1][2]. |
IC50& Target | p110γ 1.1 μM (IC50) | p110δ 8.47 μM (IC50) | adenosine A1 receptor 3.5 nM (Ki) | adenosine A2A receptor 4.2 nM (Ki) | adenosine A2B receptor 16 nM (Ki) | adenosine A3 receptor 50 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | CGS 15943 inhibits the kinase activity of the class IB PI3K isoform p110γ with an IC50of 1.1 μM and shows slight inhibition on p110δ with an IC50of 8.47 μM[3].CGS 15943 (0-20 μM; 72 hours) inhibits growth of HLF and SK-Hep-1 cells, as well as HepG2 and PLC-PRF-5 cells[3].CGS 15943 (0-20 μM; 24 hours) reduces the phosphorylation of Akt at its residues Ser473 and Thr308 in HLF and Sk-Hep-1 cells[3].
Cell Viability Assay[3] Cell Line: | HLF, SK-Hep-1, HepG2 and PLC-PRF-5 cells | Concentration: | 0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Inhibited growth of four distinct HCC cell lines. |
Western Blot Analysis[3] Cell Line: | HLF and Sk-Hep-1 cells | Concentration: | 0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Inhibited the PI3K/Akt pathway in HLF and Sk-Hep-1 cells |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 12.22 mg/mL(42.77 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.5003 mL | 17.5015 mL | 35.0030 mL | 5 mM | 0.7001 mL | 3.5003 mL | 7.0006 mL | 10 mM | 0.3500 mL | 1.7501 mL | 3.5003 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 1.22 mg/mL (4.27 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.22 mg/mL (4.27 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.22 mg/mL (4.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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