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IITZ-01
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
IITZ-01图片
CAS NO:1807988-47-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的IC50值为 2.62 μM。
生物活性

IITZ-01 is a potent lysosomotropicautophagyinhibitor with single-agent antitumor activity, with anIC50of 2.62 μM forPI3Kγ.

IC50& Target

PI3Kγ

2.62 μM (IC50)

Autophagy

 

体外研究
(In Vitro)

IITZ-01 (0-2 μM, 24 h) enhances autophagosomes formation as indicated by increased expression of LC3-II levels time- and dose-dependently in triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines (MDA-MB-231 and MDA-MB-453). IITZ-01 also demonstrates potent autophagy inhibitory activity in other breast, lung, and colon cancer cells[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Triple-negative breast cancer (TNBC) cell lines (MDA-MB-231 and MDA-MB-453).
Concentration:0-2 μM.
Incubation Time:24 hours.
Result:Enhanced autophagosomes formation as indicated by increased expression of LC3-II levels.
体内研究
(In Vivo)

IITZ-01 (45 mg/kg, i.p. every alternate day for 4 weeks) inhibits average breast tumor growth when compared with control from third day of treatment in triple-negative breast tumor models in mice[1].

Animal Model:MDA-MB-231 (TNBC)/green fluorescent protein (GFP) orthotropic breast cancer xenografts were developed in CrTac:NCr-FoxnnuBALB/c female nude mice[1].
Dosage:45 mg/kg.
Administration:Intraperitoneal every alternate day for 4 weeks.
Result:Inhibited average breast tumor growth when compared with control from third day of treatment.
分子量

482.51

性状

Solid

Formula

C26H23FN8O

CAS 号

1807988-47-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 150 mg/mL(310.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0725 mL10.3625 mL20.7250 mL
5 mM0.4145 mL2.0725 mL4.1450 mL
10 mM0.2072 mL1.0362 mL2.0725 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.18 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。