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KU-0060648
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
KU-0060648图片
CAS NO:881375-00-4
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
KU-0060648 是PI3KDNA-PK的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的IC50值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
生物活性

KU-0060648 is a dual inhibitor ofPI3KandDNA-PKwithIC50s of 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM, 0.594 nM and 8.6 nM forPI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3KδandDNA-PK, respectively[1].

IC50& Target

PI3Kα

4 nM (IC50)

PI3Kβ

0.5 nM (IC50)

PI3Kγ

0.594 μM (IC50)

PI3Kδ

0.1 nM (IC50)

DNA-PK

8.6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

KU-0060648 inhibits cellular DNA-PK auto-phosphorylation with IC50values of 0.019 μM (MCF7 cells) and 0.17 μM (SW620 cells), and PI-3K-mediated AKT phosphorylation with IC50values of 0.039 μM (MCF7 cells) and >10 μM (SW620 cells)[1].
KU-0060648 (30-500 nM; 72 hours) dose-dependently inhibits HepG2 cell proliferation, IC50=134.32nM[2].
KU-0060648 (0.1-1 μM;5 days) inhibits cell lines growth with GI50s of 0.95 μM, 0.21 μM, 0.27 μM, 0.41 μM and 1 μM in SW620, LoVo, MCF7, T47D and MDA-MB-231 cells[1].
KU-0060648 (100-300 nM;12 hours) significantly inhibits activation of PI3K (p85 phosphorylation), AKT (Ser-473 and Thr-308 phosphorylations) and mTOR (p70S6K1 Thr-389 phosphorylation) in HepG2/Huh-7 lines and primary human HCC cells[2].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Human breast (MCF7, T47D and MDA-MB-231) and colon (LoVo and SW620) cancer cells
Concentration:0.1-1 μM
Incubation Time:5 days
Result:Resulted in>50% inhibition of cell growth in all cell lines.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:HCC cells; HepG2/Huh-7 cells
Concentration:100-300 nM
Incubation Time:12 hours
Result:Inhibited phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and in-activates AKT-mTOR signaling.
体内研究
(In Vivo)

KU-0060648 (intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg; once daily; daily for 21 days) dramatically inhibits HepG2 xenograft growth in nude mice, the tumor weights (at week 5) of KU-0060648 group mice are dramatically lighter than that of vehicle control mice and exert a dose-dependent effect in vivo[1].

Animal Model:HepG2 xenograft nude mice model[1]
Dosage:10 and 50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; 10 and 50 mg/kg; once daily; daily for 21 days
Result:Suppressed HepG2 xenograft growth in nude mice.
分子量

582.71

性状

Solid

Formula

C33H34N4O4S

CAS 号

881375-00-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 2.78 mg/mL(4.77 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7161 mL8.5806 mL17.1612 mL
5 mM---------
10 mM---------
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 2.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 2.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.28 mg/mL (0.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 2.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。