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AS-041164
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AS-041164图片
CAS NO:6318-41-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
AS-041164 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的PI3Kγ亚型抑制剂,IC50为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50分别为 240 nM,1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
生物活性

AS-041164 is a potent, selective and orally activePI3Kγisoform inhibitor with anIC50of 70 nM. AS-041164 shows less activity againstPI3Kα,PI3Kβ, andPI3Kδ(IC50s of 240 nM, 1.45 μM, and 1.70 μM, respectively). AS-041164 has anti-inflammatory effects[1].

IC50& Target[1]

PI3Kγ

70 nM (IC50)

PI3Kα

240 nM (IC50)

PI3Kβ

1.4 μM (IC50)

PI3Kδ

1.7 μM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

AS-041164 (10-100 mg/kg; oral administration; once) treatment results in the reduction of inflammatory swelling in the model of carrageenan-induced paw edema[1].
AS-041164 (3-100 mg/kg p.o.) treatment dose-dependently decreases r-h regulated on activation normal T cell expressed and secreted (RANTES)-induced neutrophil recruitment in mice. The ED50value for AS-041164 is 27.35 mg/kg. AS-041164 blocks RANTES-induced chemotaxis and reduces the level of AKT phosphorylation[1].

Animal Model:Male Wistar rats (100-150 g) injected with carrageenan[1]
Dosage:10 mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration:Oral administration; once
Result:Induced a significant reduction of paw thickness.
分子量

249.24

性状

Solid

Formula

C11H7NO4S

CAS 号

6318-41-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(501.52 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.0122 mL20.0610 mL40.1220 mL
5 mM0.8024 mL4.0122 mL8.0244 mL
10 mM0.4012 mL2.0061 mL4.0122 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (5.90 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。