TD-106 是一种CRBN蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4PROTAC可诱导 BRD4 降解。
生物活性 | TD-106 is acereblon(CRBN) modulator, which can be used for targeted protein degradation.BRD4PROTACs with TD-106 induceBRD4degradation[1]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | TD-106 (0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM; 72 hours) inhibits the proliferation of NCI-H929 myeloma cell line with an CC50 of 0.039 μM[1]. TD-106 (1, 10, 100, and 1000 nM) induces the degradation of IKZF1/3 in NCI-H929 cells[1].
Cell Cytotoxicity Assay[1] Cell Line: | NCI-H929 cells | Concentration: | 72 hours | Incubation Time: | 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1000 nM, 10 μM, and 100 μM | Result: | Inhibited cell proliferation with an CC50 of 0.039 μM. |
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体内研究 (In Vivo) | TD-106 (50 mg/kg; intraperitoneally; q.d. for 14 days) possesses anti-myeloma activity in SCID mice with TMD-8 xenograft model.
Animal Model: | Female SCID (CB-17/IcrCri-scid) mice with TMD-8 xenograft model[1] | Dosage: | 50 mg/kg | Administration: | Intraperitoneally (i.p.); q.d. for 14 days | Result: | Treatment inhibited tumor growth during this duration. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : ≥ 125 mg/mL(457.46 mM) *"≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液 1 mM | 3.6597 mL | 18.2983 mL | 36.5965 mL | 5 mM | 0.7319 mL | 3.6597 mL | 7.3193 mL | 10 mM | 0.3660 mL | 1.8298 mL | 3.6597 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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