基本信息
分子式 | C15H11F2N3 |
分子量 | 271.27 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。
靶点(IC50 & Targe)
USP10,0.5779μM
USP13,0.6916μM
体外研究
在BCAP-37细胞中,Spautin-1显著增强无葡萄糖培养基中的细胞死亡,并诱导凋亡细胞形态。在Bax-Bak DKO细胞中,spautin-1抑制依托泊苷诱导的自噬细胞死亡。Spautin-1通过调节USP10和USP13的去泛素化活性防止Vps34复合物的降解,并减少PtdIns3P的水平。[1]在PDGF-处理的细胞中,spautin-1稳定α-平滑肌细胞肌动蛋白和钙调蛋白,防止肌动蛋白纤维解体,减少细胞外基质产生,并废除VSMC过度增殖和迁移。[2]在CML细胞中,spautin-1通过下调Beclin-1显著抑制IM诱导的自噬,并通过灭活PI3K/AKT并活化下游GSK3β增强IM诱导的细胞凋亡。[3] 在BHK-21细胞中,Spautin-1也会特异性减少传染性登革病毒。[4]
参考文献
[1] Liu J, et al. Cell. 2011, 147(1), 223-234.
[2] Salabei JK, et al. Biochem J. 2013, 451(3), 375-388.
[3] Shao S, et al. Int J Oncol. 2014, 44(5), 1661-1668.
[4] Mateo R, et al. J Virol. 2013, 87(3), 1312-1321.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
百灵威科技