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Palomid 529

品牌
J&K
CAS
914913-88-5
货号
1761872
规格纯度
98%, 一种有效的mTORC1和mTORC2复合物的抑制剂
参考价格
1189 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
914913-88-5
Palomid 529
产品介绍:

基本信息

分子式C24H22O6
分子量406.43
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。Phase 1。

靶点(IC50 & Targe)

mTORC1

Mtorc2

体外研究

Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。[1] Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。[2]

体内研究

Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。[1]与对照组相比,Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。[2]Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。[3]在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。 [4]

激酶实验

雌激素受体结合实验:

利用TNT系统兔网织红细胞获得蛋白。根据经验确定每一个反应中模板用量和用 [35S]标记重组蛋白用凝胶电泳和显影检测蛋白表达。在100mL终体积TEG缓冲 10 mM Tris (pH 7.5), 1.5 mM EDTA, 10% 甘油中进行雌激素受体(ER)和Palomid 529结合反应。每个结合反应中使用体外转录-翻译受体(5μL)和0.5 nM [3H]雌二醇(E2)。Palomid 529检测浓度一般10−11 到10−6 M 用乙醇稀释。4°C培养过夜,加入200mL葡聚糖包裹木炭检测E 2结合量。4°C摇床孵育15分钟,离心10分钟。150mL上清液加入到5mL闪烁混合物测定液中用于闪烁计数法。将只含乙醇E2的实验对照组读值设为最大结合值。背景组为5mL未表达E2的兔网织红细胞裂解液。背景值通常为最大结合值的10%到15%,将在所有测试值中扣除。利用检测值绘制曲线和测定Ki值。每个实验包含三次重复。

细胞实验

Cell lines: 人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC)

Concentrations: 0 μM -20 μM

Incubation Time: 48小时

Method: 本增殖实验使用人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)。进行内皮细胞在96孔板中按1000个细胞每孔密度铺板,在完全培养基中培养。铺板后24小时,细胞用含0.5%血清饥饿培养24小时,后续将Palomid 529溶于含10 ng/mL bFGF或VEGF的完全培养基,继续培养细胞48小时。利用比色法计量细胞数量。结果显示Palomid 529未处理的细胞具有最大bFGF 或VEGF响应值。用Palomid 529处理 96孔板中内皮细胞48小时可抑制内皮细胞增殖。最初,每5000细胞铺板可在第二天达到细胞汇合。细胞板孵育又24个小时以保证细胞已生长阻滞后,再用Palomid 529处理。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Xue Q, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9551-9557.

[2] Diaz R, et al. Br J Cancer 2009, 100(6), 932-940.

[3] Lewis GP, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2009, 50(9), 4429-4435.

[4] Xiang T, et al. Oncogene, 2011, 30(21), 2443-2450.

[5] Gravina GL, et al. Endocr Relat Cancer, 2011, 18(4), 385-400.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P264
P270
P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III

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