基本信息
分子式 | C29H33ClN2O2·HCl |
分子量 | 513.50 |
熔点 | 223 |
沸点 | 223 |
MDL编码 | MFCD00058581 |
Beilstein | 4087090 |
Merck | 14,5571 |
EINECS 编号 | 252-082-4 |
产品描述
Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。
靶点(IC50 & Targe)
δ-opioid receptor,48nM(Ki)
κ-opioid receptor,48nM(Ki)
μ-opioid receptor,3.3nM(Ki)
体外研究
与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了阿片受体的人中国仓鼠卵巢细胞,Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5'-O-(3-硫代)三磷酸,EC50为56 nM,并抑制forskolin刺激的cAMP累积(IC 50 =25 nM)。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制晚期阶段福尔马林诱导退缩。[1] Loperamide是CES2的强抑制剂,Ki为1.5 muM,但它只能微弱抑制CES1A1(IC 50 =0.44 mM)。[2] 与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断K+o诱发的Ca2+ i的上升,IC50为0.9 mM。Loperamide(0.1-50 mM)浓度依赖性降低IBA峰值,IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度,Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时,Loperamide也衰减NMDA诱发的电流,IC50为73 mM。[3]
体内研究
在小鼠局部胫骨肿瘤(7.5-75毫克)或颈部(4毫克/千克)的毛皮下,Loperamide,阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障,皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。[4]
参考文献
[1] DeHaven-Hudkins DL, et al. J Pharmacol Exp Ther,?999, 289(1), 494-502.
[2] Quinney SK, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 313(3), 1011-1016.
[3] Church J, et al. Mol Pharmacol,?994, 45(4), 747-757.
[4] Menéndez L, et al. Pharmacol Biochem Behav,?005, 81(1),
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | TM4960000 |
TSCA | 否 |
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